【主要成分】硫酸卡那霉素
【性狀】本品為白色或類白色的粉末。
【藥理作用】藥效學 卡那霉素屬于氨基糖苷類抗菌藥,其作用機制和抗菌譜與其他氨基糖苷類抗生素相似。通過干擾細菌蛋白質合成過程,致使合成異常的蛋白質、阻礙已合成的蛋白質釋放。另外還可使細菌細胞膜通透性增加導致一些重要生理物質的外漏,最終引起細菌死亡。對大多數革蘭氏陰性桿菌如大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌和多殺性巴氏桿菌等有強大抗菌作用,對金黃色葡萄球菌和結核桿菌也較敏感。銅綠假單胞菌、革蘭氏陽性菌(金黃色葡萄球菌除外)、立克次體、厭氧菌和真菌等對本品耐藥。
與鏈霉素相似,敏感菌對卡那霉素易產生耐藥。與新霉素存在交叉耐藥性,與鏈霉素存在單向交叉耐藥性。大腸桿菌及其他革蘭氏陰性菌易產生獲得性耐藥。
藥動學 內服很少吸收,大部分以原形由糞便排出。肌內注射吸收迅速,0.5~1.5小時達血藥峰濃度,廣泛分布于胸水、腹水和實質器官中,但很少滲入唾液、支氣管分泌物和正常腦脊液中。在膽汁和糞便中濃度很低。主要通過腎小球濾過排泄,注射劑量40%~80%以原形從尿中排出,山羊一次肌內注射75mg/kg后2小時,尿中濃度可達8300μg/ml。乳汁中可排出少量藥物。肌內注射后,卡那霉素在馬、水牛、黃牛、奶山羊和豬體內的半衰期分別為2.3、2.3、2.8、2.2和2.1小時。
【藥物相互作用】 ①氨基糖苷類藥物與其他具有腎毒性、耳毒性和神經毒性的藥物,如兩性霉素、其他氨基糖苷類藥物、多粘菌素B等聯合應用時慎重;②與作用于髓袢的利尿藥(呋塞米)或滲透性利尿藥(甘露醇)合用,可使氨基糖苷類藥物的耳毒性和腎毒性增強;③與全身麻醉藥或神經肌肉阻斷劑聯合應用,可加強神經肌肉傳導阻滯;④與青霉素類或頭孢菌素類合用對銅綠假單胞菌和腸球菌有協同作用,對其他細菌可能有相加作用。
【適應證】 用于敏感菌所致的各種嚴重感染,如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮膚和軟組織感染等,也可用于治療豬氣喘病。
【用法與用量】 肌內注射:一次量,每1kg體重,家畜10~15mg。一日2次,連用2~3日
【不良反應】①氨基糖苷類能誘導神經肌肉傳導阻滯作用,靜注或腹腔內注射時最容易發生,大劑量肌注亦常出現。急性中毒表現為呼吸抑制、肢體麻痹、全身無力等癥狀;②具有耳毒性,主要作用于內耳部位的外周神經,引起聽力和平衡功能缺陷。當聽力和平衡功能喪失不嚴重時,停藥后常能恢復正常,一旦嚴重喪失,這些功能可能永久喪失,造成藥源性耳聾;③大劑量能引起急性腎功能障礙,表現為腎小球濾過率下降、血清肌酐和尿素氮上升。
【注意事項】(1)與其他氨基糖苷類有交叉過敏現象,對氨基糖苷類過敏的患畜禁用。
(2)因氨基糖苷類抗生素能引起不可逆的耳毒性,導盲犬、牧羊犬和為聽覺缺陷者服務的犬等慎用。
(3)患有腎臟疾病、新生和年老的、發熱、敗血癥和脫水的患畜慎用。
(4)本品治療泌尿道感染時,肉食動物和雜食動物可同時內服碳酸氫鈉使尿液呈堿性,可增強藥效。
(5)貓對本品較敏感,常量即可造成惡心、嘔吐、流涎及共濟失調等。犬、貓外科手術全身麻醉后,與青霉素合用預防感染時,常出現意外死亡,這是由于全身麻醉劑和肌肉松弛劑對神經肌肉阻斷有增強作用。
(6)急性中毒時可用新斯的明等抗膽堿酯酶藥、鈣制劑(葡萄糖酸鈣)均可拮抗其肌肉傳導阻滯作用。
【休藥期】 牛、羊、豬28日(暫定);棄奶期7日(暫定)。
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